3-Амин-4-пиразол карбозамид гемисульфат

Мобайн барои синтези аллопуринол.

Он яке аз силсилаи пиразолҳои 3-amino-4 ивазшуда мебошад.Он метавонад ҳамчун мобайнӣ барои синтез кардани бисёр пайвастагиҳои органикии аз ҷиҳати фармакологӣ самаранок истифода шавад, ба монанди аллопуринол, яке аз ҳосилаҳои пиразолопиримидин, охирин аз соли 1963 Аз замони истифодаи клиникӣ он доруи асосии табобати подагра буд.Дар айни замон якчанд усулҳои маълуми синтез вуҷуд доранд

3-аминопиразол-4-карбоксамид гемисульфат дар Чин, асосан тавассути реаксия кардани малононитрил ва триэтил ортоформат барои тайёр кардани этоксиметилен малононитрил ва сипас бо реаксияи гидразин гидрат 3-амино-4-цианопиразол ҳосил мешавад, ки дар ниҳоят бо кислотаи консентратӣ реаксия карда мешавад.

3-аминопиразол-4-карбоксамид гемисульфат (Чен Хуйру, Сяо Гуомин ва дигарон. 3-аминопиразол- Синтези гемисульфати 4-формамид [Ҷ]. Chemical Industry Times, 2008, 6 (22): 39 40), ҳосили умумӣ синтез бо ин усул тақрибан 60% (ҳамчун малононитрил ҳисоб карда мешавад), ин усул реаксияи семарҳиларо дар бар мегирад, қадамҳо дарозтаранд ва реактивҳои истифодашаванда, ба монанди малононитрил ва этоксиметилен малононитрил, заҳролудтар ва гаронтаранд.Гайр аз ин, 3-аминопиразол-4, ки бо ин усул тайёр карда мешавад -Формамид гемисульфат ранг дорад, ки тоза кардан душвор аст ва коркарди иловагиро талаб мекунад, ки мураккабтар аст.

Дар адабиёти хориҷӣ гузоришҳо мавҷуданд, ки аз пиридиламиди гидразон ва этоксиметилен малононитрил ҳамчун ашёи хом барои ба даст овардани 3-амино-4-сианопиразол тавассути илова ва сиклизатсия ва сипас бо кислотаи консентратсияи сулфат реаксия карда, пайвастагии мақсаднок ба даст оварда мешаванд (Реукен Г Ҷонс. Реаксияҳои ортоэфирҳо бо пайвастагињои фаъолметилен[J].J Am Chem Soc. 1952,74(5):4889 4891).Ашьёи хоми асосие, ки дар ин усул истифода мешаванд, кимат буда, махсули реакционй баланд нест, фоидаи истехсолоти саноатй паст аст.Он бояд душвор бошад.