4-[4-[(5S)-5-(Аминомитил)-2-оксо-3-оксазолидинил]фенил]-3-морфолинон гидрохлориди

12. Мобайнии 4-(4-аминофенил)-3-морфолинон (1)-и антикоагулянти ривароксабан бо ду усул омода карда шуд: ①Бромобензол бо этаноламин ва хлорацетил хлориди пайдарпай реаксия карда шуд, то ки 4-бензол ба даст оварда шавад. 1, ва ҳосили умумӣ тақрибан 32% аст;②Бромобензол аввал нитрат карда мешавад ва баъд бо этаноламин реаксия карда, 2-(4-нитроанилино)этанол ба даст меояд, ки баъдан бо хлорацетил хлориди баста мешавад.Реаксияи коҳиш 1 ҳосил мекунад ва ҳосили умумӣ тақрибан 47% -ро ташкил медиҳад.

Ривароксабан як навъи нави антикоагулянт мебошад, ки онро мустақиман тавассути даҳон қабул кардан мумкин аст.Он бевосита фаъолшавии омили коагулятсияи Xa-ро бозмедорад, таъсири муайяни антикоагулянтӣ дорад, назорати доимиро талаб намекунад ва бехатарии баланд дорад.Бо татбиқи клиникии ривароксабан, талабот ба ривароксабан тадриҷан афзоиш хоҳад ёфт.Номи кимиёвии ривароксабан 5-хлоро-N-(((5S) -2-оксо-3-[4- (3-оксо-4-морфолинил)фенил)-1,3-оксазолидин-5-ил) метил мебошад. -2-тиофенкарбоксамид.Дар айни замон дар адабиёт ду роҳи синтетикӣ гузориш дода шудааст ва ҳарду масир як фосилавии 4-(4-аминофенил)-3-морфолинон истифода мешаванд.Гарчанде дар бораи синтези 4-(4-аминофенил)-3-морфолинон дар дохил ва хориҷа гузоришҳо мавҷуд бошанд ҳам, нархи ашёи хоми реаксия нисбатан баланд аст.Талаботи баланд, харидан душвор ё реаксияи амалиёти реаксия хеле баланд, фаҳмидан душвор аст, ба ҳифзи муҳити зист ва дигар камбудиҳо мусоидат намекунад ва ба талаботи истеҳсолоти оммавии саноатӣ ҷавобгӯ нест.Оптимизатсияи миёнаравии асосии ривароксабан 4-(4-аминофенил)- Раванди истеҳсоли 3-морфолинон ва паст кардани нархи ашёи хом бешубҳа ба пешбурд ва татбиқи ривароксабан мусоидат мекунад.Дар бораи синтези ривароксабан дар Чин гузорише вуҷуд надорад.Мо дар ривароксабан ҳастем. Роҳи асосии мобайнии 4-(4-аминофенил)-3-морфолинон ва технологияи синтетикӣ ба таври инноватсионӣ омӯхта шудаанд.Ҳамчун маводи ибтидоӣ ду бромобензол ва п-нитробромобензол пешниҳод карда мешаванд.Роҳи раванд.Таваҷҷӯҳ ба раванди сиклизатсияи ҳалқаи 3-морфолинон.