8-Bromo-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3

Таҳлили линаглиптини мавҷуда ва мобайнии асосии он 8-бромо-7-(2-бутинил)-3,7-дигидро-3-метил-1-[(4-метил-2-киназолинил)метил)-1Н-пурин- Усули синтези 2,6-дион (11), роҳи синтетикиро пайдо кунед, ки барои истеҳсоли саноатӣ мувофиқ аст.Усули: роҳҳои гуногуни синтетикиро ҷамъбаст кунед.Натиҷаҳо ва хулосаҳо: Роҳи 2.2 раванди нисбатан содда ва арзиши камтар дорад, ки барои истеҳсоли саноатӣ мувофиқтар аст.

8-бромо-3,7-дигидро-3-метил-1Н-пурин-2,6-дион як мобайнии калидӣ дар синтези доруи гипогликемикии линаглиптин мебошад.Дар синтези 1 мочевина метил ва кислотаи cyanoacetic ҳамчун маводи ибтидоӣ истифода бурда, аз шаш марҳилаи реаксияҳои конденсатсия, сиклизатсия, нитрозизатсия, редуксия, сиклизатсия ва бром бо ҳосили умумии 46,3% мегузарад.Структурахои хамаи мобайнихоро 1ХНМР тасдик карданд.

Ихтирооти мазкур ба усули оддии тайёр кардани линаглиптини баландсифат дахл дорад.Хиназолин, мобайнии калидӣ барои тайёр кардани як деги линаглиптин 8 бром 7 (2 бутин 1 асос) 3,7 дигидро 3 метил 1 [(4 метил 2 хиназолинил) метил] 1Н Пурин 2,6 дион, миёнарав бо филтратсия ва сипас бо дигидрохлориди (R)3 аминопиперидин реаксия карда, маҳлули дорои линаглиптинро ба даст овард.Пас аз коркарди маҳлули дорои линаглиптин, маҳсулоти холиси Делиралиптин.Тайёр кардани мобайнии асосии ихтироъ усули як-дегро ба кор мебарад, ки барои кор кардан кулай буда, хосилро бехтар мекунад.Пас аз ҷудо кардани мобайнии калидӣ, он бо дигидрохлориди (R)3 аминопиперидин реаксия карда мешавад ва ба ин васила ба даст овардани линаглиптини тозаи баланд низ ба талаботи истеҳсолот ва эъломияи ширкатҳои фармасевтӣ бештар ҷавобгӯ аст.