Entecavir USP Impurity B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Тавсифи кӯтоҳ:

Тафсилоти маҳсулот

Тегҳои маҳсулот

Ариза

Энтекавир（SQ 34676;BMS 200475) ингибитори интихобӣ ва муассири HBV мебошад.Дар ҳуҷайраҳои HepG2 арзиши EC50 3,75 нМ аст.Навтарин доруҳои зидди гепатити В ва зидди СПИД дар навбати аввал.

Таъсири энтекавир

Ин маҳсулот як аналоги нуклеозиди гуанин мебошад, ки ба полимеразаи вируси гепатити В (HBV) таъсири ингибиторӣ дорад.Он метавонад ба трифосфати фаъол фосфор карда шавад ва нисфи ҳаёти трифосфат дар ҳуҷайра 15 соат аст.Бо раќобат кардан бо субстрати табиии полимерази HBV трифосфати дезоксигуанозин, трифосфати энтекавир метавонад њар се фаъолияти полимерази вирусиро (транскриптазаи баръакс) боздорад: (1) оѓози полимеразаи HBV;(2) mRNA pregenomic Ташаккули риштаи манфии транскрипсияи баръакс;(3) Синтези риштаи мусбати ДНК HBV.Константа ингибитории (Ki) трифосфати энтекавир дар полимеразаи ДНК HBV 0,0012μM аст.Энтекавир трифосфат ба ҳуҷайраҳои α, β, δ полимеразаи ДНК ва полимеразаи γ ДНК-и митохондриалӣ таъсири сусти ингибиторӣ дорад, ки арзиши Ki аз 18 то 160 мкм аст.

Параметрҳо

Тавсиф кунед	Энтекавир（SQ 34676;BMS 200475）Ингибитори интихобӣ ва муассири HBV аст。Дар ҳуҷайраҳои HepG2 арзиши EC50 3,75 нМ аст.
марбуткатегорияҳо	роҳи сигнал >> зидди сироятӣ >> HBV Минтақаҳои тадқиқотӣ >> сироят
Ҳадаф	EC50: 3,75 нМ (анти-HBV, ҳуҷайраҳои HepG2)[2]
In vitroмехонад	EC50 аз BMS-200475 ба HBV 3,75 нМ аст.Он ба праймерҳои сафедаи HBV дохил карда мешавад ва сипас марҳилаи оғози транскриптазаи баръакс монеъ мешавад.Фаъолияти зиддивирусии BMS-200475 нисбат ба дигар вирусҳои РНК ва ДНК хеле пасттар аст [1].Дар муқоиса бо дигар аналогҳои дезоксигуанозин (пенцикловир, Ганцикловир, лобукавир ва ацикловир) ё ламивудин, энтекавир эҳтимоли бештар ба метаболити фаъоли он фосфорил мешавад.Энтекавирнинг ҳуҷайра ичидаги ярим чиқарилиш даври 15 соатни ташкил этади [2].
Дар vivoтадқиқот	BMS-200475 ҳар рӯз ба таври шифоҳӣ бо миқдори аз 0,02 то 0,5 мг/кг вазни бадан дар тӯли 1 то 3 моҳ табобат карда мешавад, ки метавонад сатҳи вируси вируси гепатити вудчакро (WHV) дар чӯбчаҳои музмини сироятшуда ба таври муассир коҳиш диҳад [3].
Ҳуҷайраозмоиш	BMS 200475 дар шӯри фосфати буферӣ (PBS) омода карда шудааст ва бо муҳити мувофиқ, ки 2% хунобаи гови ҳомила дорад, маҳлул карда мешавад.Ҳуҷайраҳои HepG2 2.2.15 дар як табақи коллагени 12-чоҳи Biocoat бо зичии 5 × 10 5 ҳуҷайра дар як чоҳ тухм карда шуданд ва дар ҳолати омехта барои 2 то 3 рӯз нигоҳ дошта шуданд ва сипас бо 1 мл BMS 200475 пӯшонида шуданд. миёна.Миқдори HBV дар рӯзи 10 гузаронида шуд [1].
Иқтибосҳо	[1].Innaimo SF, ва дигарон.Муайян кардани BMS-200475 ҳамчун ингибитори пурқувват ва интихобкунандаи вируси гепатити В.Агентҳои зиддимикробӣ Chemother.1997 июл;41(7):1444-9.[2].Ривкин А ва дигарон.Баррасии entecavir дар табобати сирояти музмини гепатити В.Curr Med Res Opin.2005 ноябр;21(11):1845-57.[3].Геновеси Е.В ва дигарон.Самаранокии нуклеозиди карбоциклии 2'-дезоксигуанозин BMS-200475 дар модели Вудчаки сирояти вируси гепатити В.Агентҳои зиддимикробӣ Chemother.1998 декабр;42(12):3209-18.

Хусусиятҳои физикӣ ва химиявии Entecavir

Зичӣ	1,8±0,1 г/см³
Нуқтаи ҷӯшон	734,2ºC дар 760 мм ст
Нуқтаи обшавӣ	249-252ºC
Формулаи молекулавӣ	C12H15N5O3
Вазни молекулавӣ	277.279
нуқтаи авҷ	397,9ºC
Сифати дақиқ	277.117493
PSA	130.05000
LogP	-0,96
Хусусиятҳои зоҳирӣ	Хокаи кристаллӣ аз сафед то бесафед/зард
Индекси рефрактивӣ	1.837
Шароити нигоҳдорӣ	-20°С яхдон

Гумрукҳои Entecavir

Кодекси гумрук	2933990099
Баррасии Чин	2933990099. Дигар пайвастагиҳои гетеросиклӣ, ки танҳо гетероатомҳои нитроген доранд.Меъёри андоз аз арзиши иловашуда: 17,0%.Меъёри баргардонидани андоз: 13,0%.Шартҳои танзим: Ҳеҷ.Тарофаи аз ҳама мусоид барои кишвар: 6,5%.Тарифи умумӣ: 20,0%
Унсурҳои эъломия	Номи маҳсулот, таркиби компонент, истифода, хлориди гексаметилен, лутфан намуди зоҳириро нишон диҳед, 6-капролактам, намуди зоҳирӣ, санаи имзошударо нишон диҳед
Хулоса	2933990090. Фақат пайвастагиҳои гетеросиклӣ бо гетероатом(ҳо)-и нитроген.ААИ: 17,0%.Меъёри баргардонидани андоз: 13,0%..Тарофаи MFN: 6,5%.Тарифи умумӣ: 20.0%

Маълумоти Иловагӣ:

Qu Qiang (PhD дар фармакологияи клиникӣ, шӯъбаи дорусозӣ, беморхонаи Сианя, Донишгоҳи Марказии Ҷанубӣ) ва Ванг Руогуанг (доктори илми тиб, постдокторӣ дар биология, Маркази тадқиқоти тиббии Чанша Руогуанг) инчунин навиштаанд, ки: дар режими энтекавир энтекавирро гирифтан мумкин аст. барои якчанд сол ва хатто 10 сол.Зиёда аз сол.Ва он метавонад аз ҷониби занони ҳомила истифода шавад, ки бехатарии хуб нишон медиҳад.

Мувофиқи ин механизмҳои фармакологии молекулӣ, Entecavir метавонад таъсири антивирусии васеъ дошта бошад, на танҳо бар зидди HBV.

Мо инчунин аксар вақт Entecavir-ро барои табобати сироятҳои вирусии роҳи нафас дар клиника истифода мебарем ва таъсири он назаррас аст.

Дар айни замон, дар як таҳлили ретроспективии беш аз 500 беморони COVID19 дар Ҳубей (ҷое) танҳо як нафар энтекавир гирифтааст.Давраи дорухат дар аввали январ буд ва баъдан дору қатъ карда шуд.

Ҳангоми дастгирии кормандони соҳаи тиб дар Ҳубей, баъзе табибони маҳаллӣ ё гурӯҳҳои хавфи баланд, ки айни замон Entecavir-ро барои пешгирии COVID19 истифода мебаранд, ягон ҳолати сироятёбӣ вуҷуд надорад.Одамони гумонбаршуда, ки энтекавир мегиранд, ба ҳеҷ кас гирифтори COVID19 ташхис нашудааст.

Масъалаҳои патентӣ:

Асосан ду раванд вуҷуд доранд, 06 раванд ва 89 раванд.Ба охир расидани мӯҳлати патент барои раванди 06 хеле барвақт аст (дар соли 2023 ба охир мерасад)!Гарчанде арзиши процесс паст бошад хам, сифаташ нисбатан хуб аст ва коргарон метавонанд пуркувват бошанд, маслихатхои шахей: Барои заводхои химиявй процесси 06-ро истифода баред, то ки аз хад зиёд магрур нашавед;барои ширкатҳои фармасевтӣ, ғамгин нашавед ва аз ҳад зиёд хатарнок набошед.

Дар соли 2014, Чиа Тай Тианцин тавассути такя ба доруҳои умумӣ ба монанди энтекавир, ки 20% энтекавирро ташкил медиҳад, фурӯши солонаи 10 миллиард юанро ба даст овард.

Аз замони тасдиқи воридоти entecavir дар соли 2005, зиёда аз 100 ширкатҳои фармасевтии ватанӣ барои сабти ном дархост кардаанд;Дар байни онҳо, ширкатҳои истеҳсолии тасдиқшуда иборатанд аз Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (тақлиди аввал), Hainan Zhonghe Pharmaceutical ва Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Шандонг Луканг, Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical, Changzhi Sanbao Biochemical.

Pharmaceutical, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Pharmaceutical Industry, Beijing Xiehe Factory дорусозӣ, Beijing Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang ва ғайра;минбаъд аз санаи шартнома, ин маҳсулот аз соли 2007 ба қатори навъҳои маъмули эълоншуда дохил шуд.

Хатти Маҳсулоти ҳамгирошудаи захираҳо

Шаҳодатнома

JIN DUN Medical дорадТахассуси ISO ва ба стандартҳои истеҳсолии GMP мувофиқат мекунад, коршиносони ватанӣ ва хориҷӣ дар синтези маводи мухаддир бо таҷрибаи бой барои роҳнамоии R&D ширкат.

Афзалиятҳо дар мутобиқсозии тиббӣ

АФЗАЛИЯТХОИ ТЕХНОЛОГИЯ
●Гидрогенизатсияи каталитикии фишори баланд.Реаксияи гидрогенолизи фишори баланд.Реаксияи криогенӣ (<-78%C)
●Синтези гетеросиклии хушбӯй
●Раксияи азнавташкилдиҳӣ
● Қарори хиралӣ
●Хек, Сузуки, Негиши, Соногашира.Реаксияи Гигнард

JIN DUN R&D

Таҷҳизот

Лабораторияи мо дорои таҷҳизоти гуногуни озмоишӣ ва озмоишӣ мебошад, аз қабили: NMR (Bruker 400M), HPLC, chiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, Хроматография, Синтезатори печи микроволновка, синтезатори параллелӣ, калориметри сканкунии дифференсиалӣ (DSC), микроскопи электронӣ...

Гурӯҳи R&D

Jindun Medical як гурӯҳи кормандони касбии R&D дорад ва бисёр коршиносони синтези маводи мухаддири ватанӣ ва хориҷиро барои роҳнамоии R&D кор мекунад ва синтези моро дақиқтар ва муассиртар мекунад.

Мубодилаи парванда

Мо ба якчанд ширкатҳои бонуфузи фармасевтии ватанӣ, аз қабилиHansoh, Hengrui ва HEC Pharm.Дар ин ҷо мо як қисми онҳоро нишон медиҳем.

Парвандаи якуми фармоишӣ:

Рақами касс: 110351-94-5

Парвандаи дуюми фармоишӣ:

Рақами касс: 144848-24-8

Парвандаи сеюми фармоишӣ:

Рақами касс: 200636-54-0

Усули ҳамкорӣ

1.Мобайнҳои нав ё APIҳоро фармоиш диҳед.Мисли мубодилаи парвандаҳои дар боло зикршуда, муштариён ба миёнаравҳо ё API-ҳои мушаххас талабот доранд ва онҳо маҳсулоти лозимиро дар бозор пайдо карда наметавонанд, пас мо метавонем дар фармоишгар кӯмак кунем.

2.Оптимизатсияи равандҳо барои маҳсулоти кӯҳна.Дастаи мо барои оптимизатсия ва такмил додани чунин истеҳсолот, ки роҳи реаксияашон кӯҳна, арзиши истеҳсолот баланд ва самаранокӣ паст аст, кӯмак хоҳад кард.Мо метавонем ҳуҷҷатҳои мукаммалро барои интиқоли технология ва такмили раванд пешниҳод кунем, ба муштарӣ барои истеҳсоли самараноктар кӯмак расонем.

Аз ҳадафҳои маводи мухаддир то INDs, JIN DUN Medical ба шумо пешниҳод мекунадҳалли яктарафаи R&D.

JIN DUN Medical исрор меварзад, ки як даста бо орзуҳо эҷод кунад, маҳсулоти арзанда, бодиққат, бодиққат ва ҳама чизро барои шарики боэътимод ва дӯсти муштариён созад!

гузашта: п-кислотаи толилкарбон;4-кислотаи толуин,99%;4-карбокситолуол, п-кислотаи толуин;

Баъдӣ: FondaparinSodiuM;Identification Fondaparinux Sodium;Fondaparinux sodium N-4;

Паёми худро дар ин ҷо нависед ва ба мо бифиристед