(R) -8-(3-Амино-пиперидин-1-ил)-7-бут-2-инил-3-метил-1-(4-метил-киназолин-2-илметил)-3

Линаглиптин Линаглиптин, ки аз ҷониби Boehringer Ingelheim таҳия шудааст, аз ҷониби FDA 2 майи соли 2011 тасдиқ шудааст. Он барои якҷоя кардани парҳез ва машқ барои беҳтар кардани назорати сатҳи глюкозаи хун дар одамони гирифтори диабети навъи 2 истифода мешавад.Линаглиптин назорати глюкозаи хунро дар беморон тавассути ҷилавгирӣ аз дипептидил пептидаза-4 (DPP-4) беҳтар мекунад.

Инкретин (Инкретин) таъсири секретсияи инсулинро аз ҷониби ҳуҷайраҳои ҷазираҳои гадуди В, аз ҷумла полипептидҳои инсулинотропии ба глюкоза вобаста (GIP) ва полипептид ба глюкагон-1 (GLP-1) мусоидат мекунад.DDP-4 як протеазаи серин аст, ки дар рӯи ҳуҷайраҳо ҷойгир аст.Он бо сафедаҳо пайваст шуда, дар плазма ва бофтаҳои гуногуни бадан (аз қабили гурда, ҷигар, виллҳои рӯдаҳои хурд, ҳуҷайраҳои эндотелиалӣ ва ғайра) ба таври васеъ мавҷуд аст.Линаглиптин як ингибитори интихобии DPP-4 мебошад, ки фаъолияти ферментро тавассути пайвастан ба DPP-4 бозмегардонад, таназзули GLP-1-ро ба таъхир меандозад, фаъолияти GLP-1-ро зиёд мекунад ва ба таври ҳассос ҷудошавии инсулинро аз глюкоза ҳавасманд мекунад. сатҳи глюкагонро дар гардиш коҳиш медиҳад ва ба ин васила сатҳи глюкозаи хуни беморони гирифтори диабети навъи 2-ро танзим мекунад.

Дар муқоиса бо дигар ингибиторҳои DPP-4, бартариҳои асосии Линаглиптин инҳоянд: он бехатарии аълои гурда дорад ва метавонад гемоглобини гликозилшударо самаранок коҳиш диҳад.Линаглиптин асосан бо наҷосат дар шакли прототип хориҷ карда мешавад.Пас аз истеъмоли даҳонӣ, ихроҷи гурда танҳо 5% миқдори воридшударо ташкил медиҳад.Ҳатто агар он ба дохили варид ворид карда шавад ҳам, танҳо 30,8% тавассути гурдаҳо хориҷ карда мешавад.Аз ин рӯ, ниёз ба беморони табобатшаванда нест.Функсияи ҷигар ва гурдаҳо ва ислоҳи вояи онро мунтазам тафтиш кунед.Ҳама беморон метавонанд миқдори якхеларо барои рецепти осон муқаррар кунанд.
Аксуламалҳои манфии маъмули Линаглиптин ин сироятҳои роҳи нафас, бандшавии бинӣ, дарди мушакҳо, дарди сар ва дарди гулӯ мебошанд.